Naloxone

Η ναλοξόνη (συχνά αποκαλούμενη Narcan), είναι ένα φάρμακο. Χρησιμοποιείται για την αναστροφή των επιδράσεων των οπιοειδών παυσίπονων, ιδίως όταν ένα άτομο έχει πάρει υπερβολική δόση οπιοειδών. Στα παραδείγματα των οπιοειδών περιλαμβάνονται:

Μορφίνη (συχνά αποκαλούμενη MSIR ή MS Contin)
Οξυκωδόνη (συχνά ονομάζεται Percocet (όταν αναμιγνύεται με ακεταμινοφαίνη), OxyIR ή OxyContin)
Υδροκωδόνη (συχνά ονομάζεται Vicodin όταν αναμιγνύεται με ακεταμινοφαίνη)
Μεθαδόνη
Μεπεριδίνη (Demerol)

Αυτά τα παυσίπονα είναι κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτό σημαίνει ότι επιβραδύνουν ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου. Εάν ένα άτομο λάβει πάρα πολλά οπιούχα, αυτό μπορεί να κλείσει το τμήμα του εγκεφάλου που ελέγχει την αναπνοή. Το άτομο μπορεί να μην μπορεί να αναπνεύσει και να πεθάνει.

Όταν ένα άτομο έχει πάρει υπερβολική ποσότητα ενός από αυτά τα παυσίπονα, η ναλοξόνη μπορεί να αντιστρέψει τις επιδράσεις των παυσίπονων και να σώσει τη ζωή του ατόμου.

Η ναλοξόνη μπορεί να αναμιχθεί στο ίδιο χάπι με ένα οπιοειδές παυσίπονο για να μειωθεί ο κίνδυνος κατάχρησης.

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως (σε μια βελόνα που τοποθετείται σε μια φλέβα), η ναλοξόνη δρα μέσα σε δύο λεπτά. Όταν χορηγείται με ένεση σε μυ, δρα μέσα σε πέντε λεπτά. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χορηγηθεί από τη μύτη.

Η δράση της ναλοξόνης διαρκεί περίπου μισή έως μία ώρα. Δεδομένου ότι τα περισσότερα οπιοειδή διαρκούν περισσότερο από τη ναλοξόνη, ένα άτομο μπορεί να χρειαστεί αρκετές δόσεις ναλοξόνης για να καταπολεμήσει τις συνέπειες μιας υπερβολικής δόσης.

Πώς λειτουργεί η ναλοξόνη;

Όταν ένα άτομο παίρνει οπιοειδή, τα οπιοειδή πρέπει να προσκολληθούν σε ορισμένες θέσεις υποδοχέων στον εγκέφαλο για να λειτουργήσουν, όπως μια κλειδαριά σε μια κλειδαρότρυπα. Μόλις τα οπιοειδή προσκολληθούν σε αυτές τις θέσεις υποδοχέων οπιοειδών - όπως μια κλειδαριά που ταιριάζει σε μια κλειδαρότρυπα - τα οπιοειδή αρχίζουν να δρουν. Σκοτώνουν τον πόνο, δημιουργούν ευφορία και κάνουν τους ανθρώπους να αισθάνονται ήρεμοι και χαλαροί. Αλλά αν ένα άτομο πάρει πάρα πολλά οπιούχα, μπορεί επίσης να καταστήσουν αδύνατη την αναπνοή.

Η ναλοξόνη ταιριάζει καλύτερα σε αυτές τις θέσεις των υποδοχέων των οπιούχων από ό,τι τα πραγματικά οπιούχα. Εάν ένα άτομο λάβει ναλοξόνη, η ναλοξόνη θα πετάξει οποιοδήποτε οπιούχο από τις θέσεις των υποδοχέων των οπιούχων (όπως ένα κλειδί που βγαίνει από μια πόρτα). Η ναλοξόνη θα παραμείνει προσκολλημένη σε αυτές τις θέσεις των υποδοχέων των οπιούχων. Αυτό αντιστρέφει τις επιδράσεις των οπιούχων που πήρε το άτομο.

Παρενέργειες

Η ναλοξόνη αντιστρέφει τις επιδράσεις των οπιούχων. Εξαιτίας αυτού, εάν ένα άτομο που είναι εθισμένο στα οπιούχα λάβει ναλοξόνη, θα έχει συμπτώματα στέρησης των οπιοειδών. Οι άνθρωποι εμφανίζουν συμπτώματα στέρησης όταν ο οργανισμός τους συνηθίζει να έχει συνεχώς οπιούχα.

Επειδή η ναλοξόνη αντιστρέφει τις επιδράσεις των οπιούχων, οι παρενέργειες της ναλοξόνης μπορεί να περιλαμβάνουν ανησυχία, διέγερση, ναυτία, έμετο, γρήγορο καρδιακό ρυθμό, πόνο και εφίδρωση. Για να αποφευχθεί αυτό, μπορούν να χορηγηθούν μικρές δόσεις κάθε λίγα λεπτά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Η ναλοξόνη πρέπει να χορηγείται προσεκτικά σε άτομα με καρδιακές παθήσεις. Η ναλοξόνη μπορεί να προκαλέσει περισσότερα καρδιακά προβλήματα, όπως αλλαγές στο ρυθμό των καρδιακών παλμών, σε αυτά τα άτομα.

Η ναλοξόνη φαίνεται να είναι ασφαλής στις έγκυες γυναίκες. Η ναλοξόνη είναι καθαρός ανταγωνιστής των οπιοειδών.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, η ναλοξόνη προκαλεί επιληπτικές κρίσεις και πνευμονικό οίδημα (υγρό στους πνεύμονες).

Ιστορία

Η ναλοξόνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1961 από τους Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein και την εταιρεία Daiichi Sankyo. Το φάρμακο εγκρίθηκε για την υπερδοσολογία οπιοειδών από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 1971. Βρίσκεται στον πρότυπο κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, τα σημαντικότερα φάρμακα που απαιτούνται σε ένα βασικό σύστημα υγείας.

Η ναλοξόνη διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο και δεν είναι πολύ ακριβή. Η χονδρική τιμή της κυμαίνεται μεταξύ 0,50 και 5,30 δολαρίων ΗΠΑ ανά δόση.

Ιατρικές χρήσεις

Υπερδοσολογία οπιούχων

Η ναλοξόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αναστροφή της υπερβολικής δόσης οπιοειδών και για τη μείωση της επιβραδυνόμενης αναπνοής ή της ψυχικής κατάθλιψης που μπορεί να προκαλέσουν τα οπιοειδή.

Η ναλοξόνη περιλαμβάνεται στα κιτ επείγουσας αντιμετώπισης υπερβολικής δόσης που διανέμονται στους χρήστες ηρωίνης και άλλων οπιοειδών ναρκωτικών. Αυτό έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τους θανάτους από υπερβολική δόση.

Συνιστάται η συνταγογράφηση ναλοξόνης εάν ένα άτομο είναι:

Σε υψηλή δόση οπιοειδούς (πάνω από 100 mg μορφίνης την ημέρα ή ίση ποσότητα άλλου οπιούχου),
Συνταγογραφείται οποιαδήποτε δόση οπιοειδούς μαζί με βενζοδιαζεπίνη- ή
Είναι ύποπτος ή γνωστός για κατάχρηση οπιοειδών

Εάν η ναλοξόνη συνταγογραφείται σε ένα άτομο, το άτομο αυτό θα πρέπει επίσης να διδαχθεί πώς να προλαμβάνει, να αναγνωρίζει και να αντιδρά σε μια υπερβολική δόση, συμπεριλαμβανομένου του πώς να εκτελεί αναπνοή διάσωσης, ΚΑΡΠΑ και πώς να καλεί έναν αριθμό έκτακτης ανάγκης όπως το 9-1-1.

Πρόληψη της κατάχρησης οπιοειδών

Η ναλοξόνη μπορεί να αναμιχθεί με διάφορα οπιοειδή όπως η βουπρενορφίνη. (Η βουπρενορφίνη αναμεμειγμένη με ναλοξόνη ονομάζεται Suboxone.) Η βουπρενορφίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της επιθυμίας για οπιούχα. Όταν η βουπρενορφίνη και η ναλοξόνη αναμειγνύονται και λαμβάνονται από το στόμα, μόνο η βουπρενορφίνη έχει αποτέλεσμα. Αλλά εάν ένα άτομο κάνει κατάχρηση της Suboxone κάνοντας ένεση ή λαμβάνοντας μεγάλες δόσεις, η ναλοξόνη μπλοκάρει την επίδραση του οπιοειδούς. Αυτός ο συνδυασμός χρησιμοποιείται για να προσπαθήσει να αποτρέψει την κατάχρηση.

Ερωτήσεις και απαντήσεις

Q: Τι είναι η ναλοξόνη;

A: Η ναλοξόνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αναστροφή των επιδράσεων των οπιοειδών παυσίπονων, ιδίως όταν ένα άτομο έχει πάρει υπερβολική δόση οπιοειδών.

Ερ: Ποια είναι μερικά παραδείγματα οπιοειδών;

A: Παραδείγματα οπιοειδών περιλαμβάνουν τη μορφίνη (συχνά αποκαλούμενη MSIR ή MS Contin), την οξυκωδόνη (συχνά αποκαλούμενη Percocet όταν αναμιγνύεται με ακεταμινοφαίνη, OxyIR ή OxyContin), την υδροκωδόνη (συχνά αποκαλούμενη Vicodin όταν αναμιγνύεται με ακεταμινοφαίνη), τη μεθαδόνη και τη μεπεριδίνη (Demerol).

Ε: Πώς επηρεάζουν τα οπιοειδή τον οργανισμό;

Α: Τα οπιοειδή είναι κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος, δηλαδή επιβραδύνουν ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου. Εάν ένα άτομο λάβει πάρα πολλά οπιούχα, αυτό μπορεί να κλείσει το τμήμα του εγκεφάλου που ελέγχει την αναπνοή. Το άτομο μπορεί να μην μπορεί να αναπνεύσει και να πεθάνει.

Ερ: Πώς λειτουργεί η ναλοξόνη για την αναστροφή μιας υπερβολικής δόσης;

Α: Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως (σε μια βελόνα που τοποθετείται σε μια φλέβα), η ναλοξόνη δρα μέσα σε δύο λεπτά. Όταν χορηγείται με ένεση σε μυ, δρα εντός πέντε λεπτών. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χορηγηθεί με ένεση στη μύτη. Η δράση της ναλοξόνης διαρκεί περίπου μισή έως μία ώρα και μπορεί να χρειαστούν πολλαπλές δόσεις, εάν τα περισσότερα οπιοειδή διαρκούν περισσότερο από τη ναλοξόνη.

Ερ: Υπάρχει τρόπος να μειωθεί ο κίνδυνος κατάχρησης των οπιοειδών παυσίπονων;

Α: Ναι, η ναλοξόνη μπορεί να αναμιχθεί στο ίδιο χάπι με ένα οπιοειδές παυσίπονο προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος κατάχρησης.

Ε: Πόσο γρήγορα επιδρά η ναλοξόνη;

Α: Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως (σε βελόνα που τοποθετείται σε φλέβα), η ναλοξόνη δρα εντός δύο λεπτών και όταν χορηγείται με ένεση σε μυ, δρα εντός πέντε λεπτών.